上(shang)海多(duo)肽合成的運行原理

上(shang)海(hai)多(duo)肽合(he)成的運行原理
　　上(shang)海(hai)多(duo)肽合(he)成以固(gu)相合成為反應(ying)原理，在(zai)密(mi)閉(bi)的防(fang)爆(bao)玻璃反應(ying)器中(zhong)使(shi)氨基(ji)酸按照(zhao)已(yi)知(zhi)順(shun)序（序列，壹(yi)般從(cong)C端(duan)-羧基(ji)端(duan) 向 N端(duan)-氨基(ji)端(duan)）不斷添加、反(fan)應(ying)、合成，操作*終得到(dao)多(duo)肽(tai)載體(ti)。固相(xiang)合(he)成法，大(da)大(da)的減(jian)輕(qing)了(le)每步(bu)產品(pin)提純(chun)的難(nan)度(du)。為了(le)防止副反(fan)應(ying)的發生(sheng)，參(can)加反(fan)應(ying)的氨基(ji)酸的(de)側(ce)鏈(lian)都(dou)是保(bao)護(hu)的。羧(suo)基(ji)端(duan)是遊離的(de)，並且在反(fan)應(ying)之前必(bi)須(xu)活(huo)化(hua)。固(gu)相合(he)成方法有兩(liang)種(zhong)，即Fmoc和tBoc。由(you)於(yu)Fmoc比(bi)tBoc存在很(hen)多優(you)勢，現在大(da)多采用Fmoc法合成，但對(dui)於(yu)某(mou)些(xie)短(duan)肽，tBoc因其(qi)產率(lv)高的(de)優勢仍然(ran)被(bei)很(hen)多企(qi)業(ye)所采(cai)用。

具(ju)體(ti)合成由下(xia)列幾(ji)個(ge)循環(huan)組成：

　　1） 去保(bao)護(hu)：Fmoc保護(hu)的柱子(zi)和單(dan)體(ti)必(bi)須(xu)用(yong)壹種(zhong)堿(jian)性(xing)溶(rong)劑（piperidine）去 除(chu)氨基(ji)的保(bao)護(hu)基(ji)團(tuan)。

　　2） 激活(huo)和交(jiao)聯：下(xia)壹(yi)個(ge)氨基(ji)酸的(de)羧(suo)基(ji)被(bei)壹(yi)種(zhong)活(huo)化(hua)劑(ji)所活(huo)化(hua)。活(huo)化(hua)的(de)單體(ti)與(yu)遊離的(de)氨基(ji)反應(ying)交聯(lian)，形成肽鍵。在此步(bu)驟(zhou)使用大(da)量(liang)的(de)超(chao)濃(nong)度(du)試(shi)劑(ji)驅(qu)使(shi)反(fan)應(ying)完成。循環(huan)：這(zhe)兩(liang)步(bu)反應(ying)反復(fu)循環(huan)直到(dao)合(he)成完成。

　　3） 洗脫和脫保(bao)護(hu)：上海(hai)多(duo)肽(tai)合成多肽從(cong)柱上(shang)洗脫下(xia)來，其(qi)保護(hu)基(ji)團(tuan)被(bei)壹(yi)種(zhong)脫保(bao)護(hu)劑（TFA） 洗(xi)脫和脫保(bao)護(hu)。

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