(首尾(wei)環肽(tai))環(huan)二肽(tai)的(de)合(he)成(cheng)

　　環(huan)二肽(tai)(2,5-哌(pai)嗪二酮)是(shi)*小(xiao)的(de)環(huan)肽(tai)，許(xu)多(duo)天(tian)然環(huan)二肽(tai)化(hua)合物都具有(you)明確(que)的(de)生物活(huo)性(xing)，例如作(zuo)為(wei)抗(kang)生素(su)，苦(ku)味劑，植物(wu)生長抑制劑(ji)以(yi)及(ji)激(ji)素(su)釋(shi)放(fang)抑制劑(ji)等[91-92]。(首尾(wei)環肽(tai))環(huan)二肽(tai)結構的(de)特(te)殊(shu)性(xing)使(shi)得(de)這(zhe)類化(hua)合物的(de)合(he)成(cheng)自成(cheng)體系(xi)，通(tong)常(chang)由(you)N端(duan)遊離(li)的(de)直鏈肽(tai)酯(zhi)在極性(xing)溶劑中(zhong)回(hui)流(liu)，便(bian)可(ke)以(yi)很(hen)容(rong)易(yi)地(di)得(de)到目的(de)物(wu)。Fischer雖然在甲醇(chun)氨(an)中氨(an)解線性(xing)二肽(tai)甲(jia)酯而(er)得(de)到環二肽(tai)，但(dan)同時(shi)發(fa)現(xian)這種(zhong)方(fang)法(fa)易(yi)引(yin)起(qi)消旋。Nitecki[93]提出(chu)將N端(duan)遊離(li)的(de)線(xian)性(xing)二肽(tai)甲(jia)酯在丁醇(chun)和(he)甲(jia)苯(ben)的(de)混(hun)合(he)溶劑中(zhong)回(hui)流(liu)合成(cheng)環(huan)二肽(tai)不(bu)會造成消旋。Ueda[94]使(shi)用(yong)甲醇(chun)為(wei)溶劑進(jin)行回(hui)流(liu)，也得(de)到了很(hen)好(hao)收率(lv)的(de)環(huan)二肽(tai)；Cook等人應(ying)用(yong)1,2-乙二醇(chun)作(zuo)為(wei)反(fan)應(ying)溶劑，得(de)到了兩(liang)種(zhong)非(fei)對(dui)映(ying)異構(gou)體環(huan)二肽(tai)，總(zong)收(shou)率(lv)達(da)64.5%[95]。*近(jin)汪(wang)有初等報(bao)道(dao)了(le)參照Ueda和(he)Cook的(de)方(fang)法(fa)合(he)成(cheng)了壹系(xi)列(lie)環二肽(tai)，收(shou)率(lv)在55%~99%之(zhi)間(jian)，並且通(tong)過(guo)生物活(huo)性(xing)實驗(yan)發(fa)現(xian)Cyclo(Phe-Pro)，Cyclo(Ile-Ile)和(he)Cyclo(Met-Met)具(ju)有(you)輕(qing)微(wei)的(de)鈣拮(jie)抗(kang)效應(ying)，Cyclo(Ala-Ala)和(he)Cyclo(Pro-Pro)則(ze)顯(xian)示了(le)增強鉀(jia)所致的(de)收(shou)縮(suo)效(xiao)應(ying)[96-97]。

總(zong)結

　　以(yi)上(shang)介紹了迄(qi)今(jin)為(wei)止(zhi)合(he)成(cheng)(首尾(wei)環肽(tai))首尾(wei)相連環(huan)肽(tai)的(de)方(fang)法(fa)。由(you)於(yu)環(huan)肽(tai)的(de)前(qian)體-直鏈肽(tai)所(suo)包含的(de)氨(an)基酸的(de)數(shu)目和(he)種(zhong)類的(de)千(qian)差(cha)萬別，造成了環肽(tai)合(he)成方(fang)法(fa)的(de)多(duo)樣(yang)化(hua)。對某種直鏈肽(tai)表(biao)現出高效(xiao)，快(kuai)速縮(suo)合(he)作用(yong)的(de)試(shi)劑(ji)和(he)方(fang)法(fa)對(dui)另(ling)外壹種肽(tai)鏈就(jiu)可(ke)能(neng)變(bian)得(de)低(di)效(xiao)或(huo)無(wu)效。因此，根(gen)據目(mu)標(biao)環(huan)肽(tai)的(de)序(xu)列(lie)尋找對(dui)應(ying)的(de)環(huan)肽(tai)合(he)成方(fang)法(fa)必(bi)須(xu)通過(guo)認真的(de)探(tan)索和(he)艱(jian)辛(xin)的(de)努(nu)力(li)

尊(zun)敬的(de)客(ke)戶(hu)：

　　本(ben)公(gong)司還有HAL-01細胞、TGW人神(shen)經母細胞瘤細胞、EMT6[EMT-6]小(xiao)鼠(shu)乳腺癌(ai)細胞產(chan)品，您(nin)可(ke)以(yi)通(tong)過(guo)網(wang)頁撥(bo)打(da)本公(gong)司的(de)服務電話了解(jie)更多(duo)產(chan)品的(de)詳(xiang)細信(xin)息(xi)，至(zhi)善至(zhi)美的(de)服務是(shi)我們(men)的(de)追求(qiu)，歡迎新(xin)老客(ke)戶(hu)放(fang)心選購(gou)自己(ji)心儀(yi)產品，我們(men)將竭誠(cheng)為(wei)您(nin)服務！