二硫(liu)鍵(jian)環肽(tai)的合(he)成

二硫(liu)鍵(jian)環肽(tai)的合(he)成
　　二硫(liu)鍵(jian)(二硫(liu)鍵(jian)環肽(tai))廣(guang)泛存(cun)在與(yu)蛋白(bai)結(jie)構中(zhong)，對(dui)穩(wen)定蛋(dan)白(bai)結(jie)構具(ju)有非(fei)常重(zhong)要(yao)的意(yi)義，二硫(liu)鍵(jian)壹(yi)般(ban)是(shi)通(tong)過(guo)序(xu)列(lie)中(zhong)的2個(ge)Cys的巰基，經(jing)氧化形(xing)成(cheng)。形(xing)成(cheng)二硫(liu)鍵(jian)的方法很多：空(kong)氣(qi)氧化法，DMSO氧化法，過氧化氫(qing)氧化法等。二硫(liu)鍵(jian)的合成過程(cheng)，可(ke)以通(tong)過Ellman檢(jian)測以(yi)及(ji)HPLC檢(jian)測方(fang)法對(dui)其(qi)反應進程進行監(jian)測(ce)。

環二肽(tai)的合(he)成

　　環(huan)二肽(tai)(2,5-哌嗪(qin)二酮)是(shi)*小(xiao)的(de)環(huan)肽(tai)，許多(duo)天(tian)然環二肽(tai)化合(he)物都(dou)具(ju)有明(ming)確(que)的(de)生物(wu)活性(xing)，例(li)如(ru)作(zuo)為(wei)抗生素(su)，苦(ku)味(wei)劑(ji)，植(zhi)物(wu)生長(chang)抑制(zhi)劑(ji)以(yi)及(ji)激素(su)釋(shi)放抑制(zhi)劑(ji)等[91-92]。環二肽(tai)結(jie)構的(de)特殊性使得(de)這(zhe)類(lei)化合(he)物的(de)合成(cheng)自成(cheng)體(ti)系，通常(chang)由(you)N端遊離(li)的直鏈肽(tai)酯在極性(xing)溶(rong)劑(ji)中(zhong)回流，便可(ke)以很(hen)容易地得(de)到目(mu)的物(wu)。Fischer雖然在甲(jia)醇氨中(zhong)氨解線(xian)性(xing)二肽(tai)甲(jia)酯(zhi)而得到(dao)環二肽(tai)(二硫(liu)鍵(jian)環肽(tai))，但同(tong)時(shi)發(fa)現這(zhe)種(zhong)方(fang)法易引起(qi)消旋(xuan)。Nitecki[93]提(ti)出將(jiang)N端遊離(li)的線(xian)性(xing)二肽(tai)甲(jia)酯(zhi)在丁(ding)醇和甲(jia)苯(ben)的混(hun)合溶(rong)劑(ji)中(zhong)回流合成(cheng)環二肽(tai)不會(hui)造(zao)成消旋(xuan)。Ueda[94]使(shi)用甲(jia)醇為(wei)溶(rong)劑(ji)進行回(hui)流，也(ye)得到(dao)了很(hen)好收(shou)率的環二肽(tai)；Cook等人(ren)應(ying)用1,2-乙二醇作(zuo)為(wei)反應溶(rong)劑(ji)，得(de)到(dao)了兩(liang)種非(fei)對(dui)映(ying)異構體(ti)環二肽(tai)，總(zong)收(shou)率達64.5%[95]。*近汪(wang)有初等報道(dao)了參(can)照Ueda和Cook的(de)方(fang)法合成了壹(yi)系(xi)列(lie)環二肽(tai)，收(shou)率在55%~99%之間，並(bing)且(qie)通過(guo)生物(wu)活性(xing)實(shi)驗(yan)發(fa)現Cyclo(Phe-Pro)，Cyclo(Ile-Ile)和Cyclo(Met-Met)具(ju)有輕微的(de)鈣拮(jie)抗效應，Cyclo(Ala-Ala)和Cyclo(Pro-Pro)則(ze)顯示了增強鉀(jia)所(suo)致的收(shou)縮效應[96-97]。

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