齊(qi)考諾(nuo)肽(tai)作(zuo)用(yong)

齊(qi)考諾(nuo)肽(tai)作(zuo)用(yong)

藥物(wu)相(xiang)互作(zuo)用(yong)

　　齊(qi)考諾(nuo)肽(tai)與(yu)其(qi)他**神(shen)經系(xi)統抑制劑(ji)合用(yong)，可(ke)使(shi)**神經系(xi)統**事(shi)件(如(ru)頭(tou)暈、混亂)的發生率升(sheng)高。

藥理毒(du)理(li)

　　齊(qi)考諾(nuo)肽(tai)為含有(you)3個二硫(liu)鍵(jian)和25個氨基酸(suan)的多(duo)肽(tai)。本品(pin)與(yu)位於(yu)脊(ji)髓(sui)背角(jiao)淺層的初級(ji)傷害(hai)性傳(chuan)入神經上的N-型鈣通(tong)道(dao)結合，抑制初(chu)級(ji)傳(chuan)人(ren)神(shen)經末梢興(xing)奮性遞質(zhi)的釋(shi)放，具(ju)有(you)抗(kang)傷害(hai)感受(shou)作(zuo)用(yong)。本(ben)品(pin)不(bu)與(yu)**受體(ti)結合，其(qi)藥理作(zuo)用(yong)也(ye)不(bu)被**受體(ti)拮抗(kang)劑(ji)所阻斷。在(zai)動物(wu)模型(xing)中，本(ben)品可(ke)改變**引(yin)起的胃腸(chang)動力(li)降低(di)，但不(bu)能(neng)改善**引(yin)起的呼吸抑制。給(gei)大(da)鼠鞘內註射(she)本(ben)品，同(tong)時(shi)給(gei)予**、巴氯芬(fen)或(huo)可樂(le)定(ding)，鎮痛(tong)作(zuo)用(yong)增(zeng)強(qiang)。本(ben)品(pin)與(yu)**合用(yong)，不(bu)能(neng)防止大(da)鼠對**的耐(nai)受(shou)性。

藥代動力(li)學

　　慢性疼痛(tong)患者鞘內滴註本(ben)品(pin)1～10mg，1h後(hou)腦(nao)脊液(ye)中藥代動力(li)學顯示，藥時(shi)曲(qu)線下面積(AUC)和峰(feng)濃度(du)(Cmax) 呈(cheng)劑(ji)量依(yi)賴性，表觀分(fen)布容積為(155±263)ml，清除(chu)率(CL)為(0．38±0．56)ml/min，消除半(ban)衰(shuai)期(qi)(t1/2)為(4．6±0．9)h。本品(pin)血(xue)漿蛋白結合率為50%，表觀分(fen)布容積與(yu)腦脊(ji)液(ye)體(ti)積相(xiang)近(140m1)。本(ben)品可(ke)被內肽(tai)酶和肽(tai)鏈端(duan)解酶切開(kai)，本(ben)品(pin)進(jin)人體(ti)循環後可被存(cun)在(zai)於(yu)多(duo)種器官(guan)中的肽(tai)酶/蛋白酶溶(rong)蛋白性裂(lie)解，成(cheng)為肽(tai)類(lei)片(pian)段或(huo)遊(you)離氨基酸(suan)。經尿液(ye)排出(chu)的原藥不(bu)足(zu)1%。

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