特(te)利(li)加壓素主(zhu)要(yao)藥理介紹(shao)

特(te)利(li)加壓素主(zhu)要(yao)藥理介紹(shao)
　　人(ren)體的垂(chui)體後葉(ye)分泌(mi)內(nei)源(yuan)性(xing)的加壓素，特(te)利(li)加壓素為(wei)加壓素的合(he)成(cheng)類似物(wu)，使用賴(lai)氨酸(suan)替(ti)代(dai)了內(nei)源(yuan)性(xing)加壓素肽鏈中第八位(wei)的精(jing)氨酸(suan)，同時在半胱(guang)氨酸(suan)增(zeng)加了由(you)三(san)個甘氨酸(suan)組成(cheng)的氨基(ji)酸(suan)支鏈。特(te)利(li)加壓素進入體內後，經(jing)過(guo)酶的裂(lie)解(jie)作用，代(dai)謝為(wei)活性(xing)產物(wu)起(qi)到藥理作用。其(qi)主(zhu)要(yao)作用為(wei)縮(suo)血管和(he)抗(kang)出(chu)血。使用特(te)利(li)加壓素後，內(nei)臟區域的血流(liu)量明顯(xian)下(xia)降，導(dao)致(zhi)肝臟的血流(liu)量和(he)門靜脈壓下降。藥效(xiao)學的研究(jiu)結果表明(ming)，特(te)利(li)加壓素與(yu)其(qi)它類(lei)似的肽壹樣可導(dao)致(zhi)動(dong)脈、靜脈和(he)內(nei)臟區域的小(xiao)靜(jing)脈產生收縮(suo)，可導(dao)致(zhi)食(shi)道壁平滑肌的收縮(suo)，同時增(zeng)加整(zheng)個小腸(chang)的蠕動(dong)和(he)腸(chang)鳴音(yin)。除(chu)了對(dui)血管平(ping)滑肌的作(zuo)用外(wai)，特(te)利(li)加壓素還可(ke)以(yi)作(zuo)用於(yu)子宮的平(ping)滑肌引(yin)起(qi)子宮運(yun)動(dong)增(zeng)加，該活性(xing)不(bu)因(yin)患(huan)者妊娠與(yu)否而改變(bian)。動(dong)物(wu)和(he)人(ren)體的實(shi)驗(yan)數據顯(xian)示特(te)利(li)加壓素的主(zhu)要(yao)作用部位為(wei)內臟區域和(he)皮(pi)膚(fu)。特(te)利(li)加壓素還具有抗(kang)出血性(xing)休(xiu)克(ke)、內(nei)毒素和(he)組(zu)胺(an)性(xing)休(xiu)克(ke)的作(zuo)用。目(mu)前(qian)，還(hai)沒有詳(xiang)細的數據顯(xian)示本品(pin)有抗(kang)**作用。

　　在(zai)大(da)鼠(shu)和(he)狗(gou)中進(jin)行的急性(xing)和(he)亞(ya)急性(xing)毒性(xing)實(shi)驗(yan)的數據顯(xian)示，特(te)利(li)加壓素的主(zhu)要(yao)毒性(xing)反應(ying)為(wei)對心(xin)血管的作(zuo)用，但(dan)在指定(ding)的適應癥應用建議(yi)的劑量治(zhi)療是(shi)完(wan)全**的。在(zai)兔(tu)子(zi)和(he)大(da)鼠(shu)中進(jin)行了生(sheng)殖毒性(xing)的研究(jiu)，數據顯(xian)示使用特(te)利(li)加壓素後可(ke)使動(dong)物(wu)的流(liu)產率和(he)流(liu)產前的胚胎死亡(wang)率(lv)有所(suo)上升。同(tong)時，實(shi)驗(yan)中還(hai)觀察(cha)到(dao)胎兒體重(zhong)下(xia)降、胎(tai)兒畸(ji)形(xing)的現(xian)象。在(zai)體內和(he)體外研究(jiu)中未見(jian)本品(pin)有致(zhi)突變(bian)活性(xing)。

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