上海(hai)多(duo)肽(tai)合成(cheng)技(ji)術(shu)

上海(hai)多(duo)肽(tai)合成(cheng)技(ji)術(shu)
　　1963年，Merrifield**提(ti)出了(le)固相多(duo)肽(tai)合成(cheng)方(fang)法(SPPS)，由於其合(he)成(cheng)方(fang)便(bian)，迅(xun)速(su)，成(cheng)為(wei)（上(shang)海(hai)多(duo)肽(tai)合成(cheng)）多(duo)肽(tai)合成(cheng)的優(you)選方(fang)法，而且(qie)帶來(lai)了(le)（上海(hai)多(duo)肽(tai)合成(cheng)）多(duo)肽(tai)有(you)機合(he)成(cheng)上(shang)的壹(yi)次(ci)**，並(bing)成(cheng)為(wei)了(le)壹(yi)支(zhi)獨立的學科——固相有(you)機合(he)成(cheng)，固相合(he)成(cheng)的發明(ming)同時促(cu)進了(le)肽(tai)合成(cheng)的自動化。世界上**臺真正意義上的多(duo)肽(tai)合成(cheng)儀(yi)出現(xian)在1980年代初(chu)期(qi)。

　　液(ye)相(xiang)合成(cheng)

　　基(ji)於將單個N-α保護氨基酸(suan)反復(fu)加到生(sheng)長(chang)的氨基成(cheng)份(fen)上(shang)，合成(cheng)壹(yi)步(bu)步(bu)地進行(xing)， 通(tong)常從(cong)合(he)成(cheng)鏈(lian)的C端氨基酸(suan)開(kai)始(shi)，接著的單個氨基酸(suan)的連接通(tong)過(guo)用DCC，混合炭酐， 或N-carboxy酐方(fang)法實現(xian)。Carbodiimide方(fang)法包括(kuo)用(yong)DCC做(zuo)連(lian)接劑連(lian)接N-和C-保護(hu)氨基酸(suan)。重要的是(shi)， 這種(zhong)連接試(shi)劑(ji)促(cu)接N保護(hu)氨基酸(suan)自己炭基(ji)和C保護(hu)氨基酸(suan)自由(you)氨基間的縮水，形成(cheng)肽(tai)鏈， 同時產出N，N?/FONT>-dyaylcohercylurea副(fu)產物。 然而， 此(ci)方(fang)法因其導(dao)致消(xiao)旋(xuan)的副(fu)反(fan)應，或在強堿(jian)存(cun)在(zai)時形成(cheng)5(4H)-oxaylones和N-acylurea而受(shou)到影響。慶(qing)幸地是(shi)， 這些(xie)副(fu)反(fan)應能(neng)*小(xiao)化，但是(shi)還不能完(wan)全消除。方(fang)法是(shi)加入(ru)象(xiang)HoSu或HoBT這樣(yang)的連接催(cui)化劑， 此(ci)外(wai)，此(ci)方(fang)法也可(ke)用(yong)於合成(cheng)N保(bao)護(hu)氨基酸(suan)的活性(xing)酯(zhi)衍生(sheng)物(wu)。依(yi)次產生(sheng)的活性(xing)酯(zhi)將自發與(yu)任(ren)何(he)別的C保護氨基酸(suan)或肽(tai)反應形成(cheng)新的肽(tai)

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