環二(er)肽(tai)(RGD環肽(tai))的(de)合成(cheng)介(jie)紹(shao)

環二(er)肽(tai)(RGD環肽(tai))的(de)合成(cheng)介(jie)紹(shao)

　　環二(er)肽(tai)(RGD環肽(tai))(2,5-哌(pai)嗪二(er)酮)是*小(xiao)的(de)環肽(tai)，許(xu)多天(tian)然環二(er)肽(tai)化(hua)合物(wu)都(dou)具(ju)有明(ming)確(que)的(de)生物(wu)活性，例(li)如(ru)作為抗(kang)生素(su)，苦味劑(ji)，植物(wu)生長抑制(zhi)劑(ji)以(yi)及(ji)激素(su)釋(shi)放抑制(zhi)劑(ji)等[91-92]。環二(er)肽(tai)結構的(de)特(te)殊性使(shi)得這類化(hua)合物(wu)的(de)合成(cheng)自成(cheng)體(ti)系(xi)，通常由(you)N端(duan)遊離的(de)直鏈(lian)肽(tai)酯(zhi)在(zai)極(ji)性溶劑(ji)中(zhong)回流(liu)，便可(ke)以(yi)很(hen)容(rong)易地(di)得(de)到(dao)目(mu)的(de)物。Fischer雖(sui)然在(zai)甲(jia)醇氨中(zhong)氨解(jie)線性二(er)肽(tai)甲(jia)酯(zhi)而得(de)到(dao)(RGD環肽(tai))環二(er)肽(tai)，但同(tong)時(shi)發(fa)現這(zhe)種方法易引(yin)起(qi)消(xiao)旋(xuan)。Nitecki[93]提(ti)出將(jiang)N端(duan)遊(you)離的(de)線性二(er)肽(tai)甲(jia)酯(zhi)在(zai)丁醇和(he)甲(jia)苯的(de)混(hun)合溶劑(ji)中(zhong)回流(liu)合成(cheng)環二(er)肽(tai)不會造成(cheng)消(xiao)旋(xuan)。Ueda[94]使(shi)用(yong)甲(jia)醇為溶劑(ji)進行回流(liu)，也(ye)得到(dao)了(le)很(hen)好收(shou)率(lv)的(de)環二(er)肽(tai)；Cook等人(ren)應(ying)用(yong)1,2-乙(yi)二(er)醇作為反應(ying)溶劑(ji)，得到(dao)了(le)兩(liang)種非(fei)對映異構體(ti)環二(er)肽(tai)，總(zong)收(shou)率達64.5%[95]。*近(jin)汪有初(chu)等報(bao)道了(le)參照Ueda和(he)Cook的(de)方法合成(cheng)了(le)壹(yi)系列環二(er)肽(tai)，收率(lv)在(zai)55%~99%之間(jian)，並且通(tong)過(guo)生物(wu)活性實驗發(fa)現Cyclo(Phe-Pro)，Cyclo(Ile-Ile)和(he)Cyclo(Met-Met)具有輕微(wei)的(de)鈣拮抗效(xiao)應，Cyclo(Ala-Ala)和(he)Cyclo(Pro-Pro)則(ze)顯(xian)示(shi)了(le)增強(qiang)鉀所致(zhi)的(de)收縮(suo)效(xiao)應[96-97]。

總(zong)結(jie)

　　以(yi)上介(jie)紹了(le)迄(qi)今為(wei)止合成(cheng)首尾(wei)相連環肽(tai)的(de)方法。由(you)於(yu)環肽(tai)的(de)前體(ti)-直鏈(lian)肽(tai)所包(bao)含(han)的(de)氨基(ji)酸的(de)數目(mu)和(he)種類的(de)千(qian)差(cha)萬別，造成(cheng)了(le)環肽(tai)合成(cheng)方法的(de)多樣(yang)化(hua)。對某種直鏈(lian)肽(tai)表現出高(gao)效(xiao)，快速縮合作用(yong)的(de)試(shi)劑(ji)和(he)方法對另外壹(yi)種肽(tai)鏈就(jiu)可(ke)能變(bian)得(de)低效(xiao)或(huo)無效(xiao)。因此(ci)，根據目標(biao)環肽(tai)的(de)序列尋找對應的(de)環肽(tai)合成(cheng)方法必須(xu)通過(guo)認(ren)真(zhen)的(de)探索(suo)和(he)艱(jian)辛的(de)努(nu)力(li)

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